Orale Wirkstoffe D

Dabrafenib - TAFINLAR®

Dabrafenib - Tafinlar® ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor des B-Raf (BRAF) Proteins mit einer potentiellen antineoplastischen Aktivität. Dabrafenib bindet selektiv an B-Raf und hemmt die Aktivität von B-Raf, beziehungsweise die Proliferation von Tumorzellen, die ein mutiertes BRAF-Gen enthalten. B-raf gehört zur raf/mil Familie der Serin/Threonin-Proteinkinasen und spielt eine Rolle bei der Regulierung des MAP-Kinase/ERK-Signalwegs, der aufgrund der BRAF-Gen-Mutationen aktiviert werden kann.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Fachinformation des Compendium®:

Nicht resezierbares oder metastasiertes Melanom

  • Tafinlar in Kombination mit Trametinib ist angezeigt zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit nicht resezierbarem oder metastasiertem Melanom mit einer BRAF-V600-Mutation (V600E/K).
  • Tafinlar ist angezeigt zur Behandlung von erwachsenen chemotherapienaiven Patienten mit nicht resezierbarem oder metastasiertem Melanom mit einer BRAF-V600E-Mutation (siehe «Eigenschaften/Wirkungen»). Zur Diagnose des Vorliegens einer V600E-Mutation ist die Anwendung eines validierten BRAF-Mutationstests erforderlich.

Adjuvante Behandlung des Melanoms

Tafinlar in Kombination mit Trametinib ist angezeigt zur adjuvanten Behandlung von Patienten mit Melanom im Stadium III mit einer BRAF-V600-Mutation nach vollständiger Resektion.

Fortgeschrittenes oder metastasiertes, nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom

Tafinlar in Kombination mit Trametinib ist angezeigt zur Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem oder metastasiertem, nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC; non-small cell lung cancer) mit einer BRAF-V600E Mutation nach einer vorausgegangenen Chemotherapie.

Merkblätter für Patientinnen und Patienten

Link zur Fachinformation des Compendium®:
Medikamenteniformation: Für den Arzt  Patienteninformation
Information des Médicaments:  Info prof.  Info patient
Informazione sul medicamento: info per il paziente

 

More information in English:
 
More Information for Patients:
 
Dacomitinib - VIZIMPRO®

According to the NCI website Dacomitinibis an orally bioavailable, highly selective, second-generation small-molecule inhibitor of the pan-epidermal growth factor receptor (EGFR) family of tyrosine kinases (ErbB family) with potential antineoplastic activity. Dacomitinib specifically and irreversibly binds to and inhibits human EGFR subtypes, resulting in inhibition of proliferation and induction of apoptosis in EGFR-expressing tumor cells. EGFRs play major roles in tumor cell proliferation and tumor vascularization, and are often overexpressed or mutated in various tumor cell types. Check for active clinical trials using this agent.

 

 

Indikationen gemäss Compendium.ch®

Vizimpro ist als Monotherapie zur Erstlinienbehandlung von erwachsenen Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom (NSCLC) mit aktivierenden Exon 19 Deletionen oder Exon 21 (L858R) Substitutionsmutationen des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) indiziert.

Link zur Fachinformation von Compendium.ch®:

Medikamenteniformation: Für den Arzt 

More Information in English:

Link to Drug Information Portal, a service of the U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health

Link to MedlinePlus, a service of the U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
Link to National Cancer Institute
Link zu Wiki

Link zu PharmaWiki
Link to Physicians Desk Reference (PDR)
Link to European Medicines Agency (EMEA)
Info for Patients presented by Scott Hamilton from Chemocare.com

 

Dasatinib - SPRYCEL®
Dasatinib - Sprycel® ist ein oral bioverfügbarer synthetischer niedermolekulare Inhibitor der SRC-Familie von Protein-Tyrosin-Kinasen. Dasatinib bindet an und hemmt die wachstumsfördernden Aktivitäten dieser Kinasen. Offensichtlich wegen der weniger strengen Bindungsaffinität für die BCR-ABL-Kinase wurde gezeigt, dass Dasatinib die Resistenz der in CML-Zellen enthaltenen BCR-ABL Kinasedomäne-Punktmutationen gegenüber Imatinib  zu überwinden vermag. Die zur SRC-Familie gehörenden Protein-Tyrosin-Kinasen wirken mit einer Vielzahl von Zelloberflächenrezeptoren und nehmen an den intrazellulären Signaltransduktionswegen teil;
 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

Behandlung von Patienten mit:

  • Neu diagnostizierter Philadelphiachromosom-positiver chronischer myeloischer Leukämie (Ph+CML) in der chronischen Phase.
  • Ph+CML in der chronischen Phase bei Progression oder Resistenz auf optimale Imatinib-Dosierung, in der akzelerierten Phase oder Blastenkrise bei Progression oder Resistenz auf Imatinib.
  • Ph+CML in der chronischen Phase, der akzelerierten Phase oder Blastenkrise bei signifikanter Toxizität unter Therapie mit Imatinib.
  • Philadelphiachromosom-positiver akuter lymphatischer Leukämie (Ph+ALL) nach Resistenz oder Progression oder bei Intoleranz unter einer Kombinationsbehandlung mit Imatinib und Chemotherapie. Patienten mit bekannten T315I Mutationen sollten nicht behandelt werden.
  • Als Resistenz gegenüber Imatinib wird Nichterreichen eines hämatologischen Ansprechens (innerhalb von 3 Monaten) oder eines zytogenetischen Ansprechens (komplettes oder partielles Ansprechen innerhalb von 12 Monaten) unter Therapie mit optimaler Imatinib-Dosierung bzw. der Verlust eines kompletten hämatologischen oder zytogenetischen Ansprechens oder das Auftreten einer resistenten Mutation der BCR-ABL-Kinase definiert.
 
 
 
Link zur Fachinformation des Arzneimittel-Kompendiums der Schweiz:
Medikamenteniformation: Für den Arzt  Patienteninformation
Information des Médicaments: Info prof.  Info patient
Informazione sul medicamento: info per il paziente
 
More information in English:

Link to National Cancer Institute
Link to Wikipedia
Link zu PharmaWiki
Link to Physicians Desk Reference (PDR)
Link to European Medicines Agency (EMEA)

More information for Patients:
 
Dovitinib

According to the NCI website Dovitinib is an orally bioavailable lactate salt of a benzimidazole-quinolinone compound with potential antineoplastic activity. Dovitinib strongly binds to fibroblast growth factor receptor 3 (FGFR3) and inhibits its phosphorylation, which may result in the inhibition of tumor cell proliferation and the induction of tumor cell death. In addition, this agent may inhibit other members of the RTK superfamily, including the vascular endothelial growth factor receptor; fibroblast growth factor receptor 1; platelet-derived growth factor receptor type 3; FMS-like tyrosine kinase 3; stem cell factor receptor (c-KIT); and colony-stimulating factor receptor 1; this may result in an additional reduction in cellular proliferation and angiogenesis, and the induction of tumor cell apoptosis. The activation of FGFR3 is associated with cell proliferation and survival in certain cancer cell types. Check for active clinical trials using this agent. 

 

More Information in English:

Link to Drug Information Portal, a service of the U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health

Link to National Cancer Institute

Tyrosin Kinase Inhibitor