Orale Wirkstoffe E

Enzalutamid - XTANDI®
Enzalutamid - Xtandi® ist ein oral bioverfügbarer, organischer, nicht-steroidaler, kleinmolekularer Androgenrezeptor (AR) mit einer potenziellen antineoplastischen Aktivität. Durch einen Mechanismus, der sich von dem bei anderen zugelassenen AR-Antagonisten unterscheidet, hemmt Enzalutamid die Aktivität der AR in der Prostatakrebszelle. Dies führt zu einer Verringerung der Prostatakrebs-Zellproliferation und dementsprechend zu einer Verringerung der Serum-Prostata-spezifischen Antigens (PSA). Die AR-Überexpression beim Prostata-Karzinom ist ein wichtiger Mechanismus beim hormonresistenten Prostata-Karzinom.
 

Indikationen gemäss Compendium.ch®

  • In Kombination mit LHRH-Agonisten zur Behandlung von Männern mit metastasiertem kastrationsresistentem Prostatakarzinom (CRPC) mit asymptomatischem oder mild symptomatischem Verlauf nach Versagen der Androgenentzugstherapie, und bei denen eine Chemotherapie noch nicht klinisch indiziert ist.
  • In Kombination mit LHRH Agonisten zur Behandlung von Männern mit metastasierendem CRPC bei Progression unter oder nach Docetaxel Therapie.

Merkblätter für Patientinnen und Patienten

 
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Erlotinib - TARCEVA®

Erlotinib-Hydrochlorid - Tarceva® ist das Hydrochloridsalz eines Chinazolin-Derivats und besitzt antineoplastische Eigenschaften. Im Wettbewerb mit Adenosintriphosphat bindet Erlotinib reversibel an die intrazelluläre katalytische Domäne der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR). Dadurch wird die reversible EGFR-Phosphorylierung gehemmt und die mit der EGFR-Aktivierung assoziierte tumorfördernde Signaltransduktion blockiert. 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®:

  • Tarceva ist für die Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs indiziert, bei denen mindestens eine vorgängige Chemotherapie wirkungslos geblieben ist.
  • Zur Erhaltungsbehandlung bei Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs im Anschluss an 4 Behandlungszyklen einer platinbasierten First-Linie Standardchemotherapie, wenn die Erkrankung nicht progredient ist und nicht ausreichend auf die Chemotherapie angesprochen hat.
  • Tarceva ist für die Erstlinienbehandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC) mit EGFR-aktivierenden Mutationen indiziert.
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Everolimus - AFINITOR®

Everolimus - Afinitor® ist ein Derivat des natürlichen makrozyklischen Laktons Sirolimus mit immunsuppressiven und anti-angiogenen Eigenschaften. In Zellen bindet Everolimus an das Immunophilin FK-Bindungsprotein-12 (FKBP-12) und erzeugt damit einen immunsuppressiven Komplex, der die Aktivierung von mTOR (mammalian target of rapamycin) hemmt, eine Schlüssel-Kinase der Signalregulierung. Die Hemmung der mTOR Aktivierung führt zur Hemmung der T-Lymphozyten-Aktivierung und Proliferation, die wiederum mit der Antigen- und Zytokin-Stimulierung (IL-2, IL-4 und IL-15) sowie der Hemmung der Antikörperproduktion verbunden sind.

Afinitor®: Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:
  • In Kombination mit Exemestan zur Behandlung von postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem, Hormonrezeptor positivem, HER 2 negativem Brustkrebs nach Versagen einer Behandlung mit Letrozol oder Anastrozol.
  • Patienten mit fortgeschrittenen, progredienten, gut oder mässig differenzierten neuroendokrinen Tumoren pankreatischen Ursprungs.
  • Patienten mit fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom nach Versagen einer Behandlung mit Sunitinib oder Sorafenib.
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Exemestan - AROMASIN®/EXEMESTAN Sandoz®

According to the NCI website exemestane is a synthetic androgen analogue. Exemestane binds irreversibly to and inhibits the enzyme aromatase, thereby blocking the conversion of cholesterol to pregnenolone and the peripheral aromatization of androgenic precursors into estrogens. Check for active clinical trials using this agent.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®:

  • Adjuvante Behandlung von postmenopausalen Frauen mit invasivem frühem Mammakarzinom, welche Östrogen- oder Progesteronrezeptor-positiv oder von unbekanntem Rezeptorstatus sind, nach mindestens zwei Jahren initialer adjuvanter Tamoxifen-Therapie.
  • Behandlung des fortgeschrittenen Mammakarzinoms bei Frauen mit natürlicher oder künstlich herbeigeführter Postmenopause nach Progression unter Antiöstrogenbehandlung.
  • Aromasin ist auch angezeigt als Hormonbehandlung der dritten Wahl des fortgeschrittenen Mammakarzinoms bei Frauen mit natürlicher oder künstlich herbeigeführter Postmenopause nach Progression unter einer Behandlung mit Antiöstrogenen, nicht-steroidalen Aromatasehemmern oder Gestagenen.
 
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