Orale Wirkstoffe O

Onvansertib

According to the NCI website, onvansertib is an orally bioavailable, adenosine triphosphate (ATP) competitive inhibitor of polo-like kinase 1 (PLK1; PLK-1; STPK13), with potential antineoplastic activity. Upon administration, onvansertib selectively binds to and inhibits PLK1, which disrupts mitosis and induces selective G2/M cell-cycle arrest followed by apoptosis in PLK1-overexpressing tumor cells. PLK1, named after the polo gene of Drosophila melanogaster, is a serine/threonine kinase that is crucial for the regulation of mitosis, and plays a key role in tumor cell proliferation. PLK1 expression is upregulated in a variety of tumor cell types and high expression is associated with increased aggressiveness and poor prognosis. Check for active clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus)

 

More Information in English:

Link to Drug Information Portal, a service of the U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
Link to National Cancer Institute

 

Olaparib - LYNPARZA® Tabletten und Kapseln
 
Olaparib - Lynparza® ist ein niedermolekularer Inhibitor des Kern Enzyms Poly (ADP-ribose) Polymerase (PARP) mit potentiellen chemosensibilisierenden, radiosensibilisierende und antineoplastische Aktivitäten. Olaparib bindet selektiv an und hemmt PARP. Damit wird auch die PARP-vermittelte Reparatur von Einzelstrang-DNA-Brüchen gehemmt; die PARP-Hemmung kann die Zytotoxizität von DNA-schädigenden Mitteln erhöhen und kann die Tumorzell-Chemoresistenz und Radioresistenz umkehren. PARP katalysiert die posttranslationale ADP-Ribosylierung von Kernproteinen und kann durch Einzelstrang-DNA-Brüche aktiviert werden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittel-Kompendium der Schweiz®:

Ovarialkarzinom:
Neu diagnostizierte Patientinnen
  • Lynparza Filmtabletten sind indiziert als Erhaltungstherapie (Monotherapie) bei Patientinnen mit BRCA-mutiertem fortgeschrittenem (FIGO Stadium III und IV) high-grade serösem Ovarialkarzinom im Anschluss an eine (neo)adjuvante platinhaltige Erstlinien-Chemotherapie bei Vorliegen einer kompletten oder partiellen Remission.
Patientinnen mit platin-sensitivem Rezidiv
  • Lynparza Filmtabletten sind indiziert als Erhaltungstherapie (Monotherapie) bei Patientinnen mit fortgeschrittenem, platin-sensitivem rezidiviertem high-grade serösem Ovarialkarzinom im Anschluss an eine platinhaltige Chemotherapie bei Vorliegen einer kompletten oder partiellen Remission.
 
Mammakarzinom
  • Lynparza Filmtabletten sind indiziert als Monotherapie bei Patienten mit metastasiertem HER2-negativem Mammakarzinom mit gBRCA-Mutation, die zuvor mit Anthracyclin und einem Taxan (sofern nicht kontraindiziert) entweder in neoadjuvanter, adjuvanter oder metastasierter Situation behandelt wurden. Patienten mit Hormonrezeptor (HR)-positivem Brustkrebs sollen unter angemessener vorangehender endokriner Therapie einen Progress gezeigt haben, oder für eine endokrine Behandlung als ungeeignet angesehen werden.

Merkblätter für Patientinnen und Patienten (Tabletten)

 
 
Link zur Fachinformation des Compendium®:
Medikamenteniformation: Für den Arzt  Patienteninformation
Information des Médicaments: Info prof. Info patient
Informazione sul medicamento: info per il paziente
 
More Information in English:
Oprozomib

According to the NCI website oprozomib is an orally bioavailable proteasome inhibitor with potential antineoplastic activity. Oprozomib inhibits the activity of the proteasome, thereby blocking the targeted proteolysis normally performed by the proteasome; this may result in an accumulation of unwanted or misfolded proteins. Disruption of various cell signaling pathways may follow, eventually leading to the induction of apoptosis and inhibition of tumor growth.

 

Link to Drug Information Portal

Link to National Cancer Institute

Wiki

Osimertinib - TAGRISSO®

According to the NCI website osimertinib is an orally available, irreversible, third-generation, mutant-selective epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, osimertinib selectively and covalently binds to and inhibits the activity of the mutant forms of EGFR, including the T790M EGFR mutant form, thereby preventing EGFR-mediated signaling. This may both induce cell death and inhibit tumor growth in EGFR-overexpressing tumor cells. EGFR, a receptor tyrosine kinase overexpressed or mutated in many types of cancers, plays a key role in tumor cell proliferation and tumor vascularization. As osimertinib inhibits T790M, a secondarily acquired resistance mutation, this agent may have therapeutic benefits in tumors with T790M-mediated resistance. As this agent is selective towards mutant forms of EGFR, its toxicity profile may be reduced as compared to non-selective EGFR inhibitors, which also inhibit wild-type EGFR.

TAGRISSO ist gemäss Compendium® indiziert für:

  • die Erstlinientherapie bei erwachsenen Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom (NSCLC) mit EGFR (epidermal growth factor receptor) Exon 19 Deletionen oder Exon 21 (L858R) Substitutionsmutationen.
  • die Behandlung von erwachsenen Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem NSCLC mit EGFR-T790M-Mutation, bei denen es während oder nach einer EGFR-TKI-Therapie zur Krankheitsprogression gekommen ist.

Arzneimittelinformationen gemäss Compendium®

 
 
More Information in English:

Link to National Cancer Institute
Link zu Wiki
Link zu PharmaWiki
Link to Physicians Desk Reference (PDR)
Link to European Medicines Agency (EMEA)

 

More information for patients:
Link to MedlinePlus, a service of the U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health

Info for Patients presented by Scott Hamilton from Chemocare.com