Orale Wirkstoffe P

Pacritinib

According to the NCI website, pacritinib is an orally bioavailable inhibitor of Janus kinase 2 (JAK2) and the JAK2 mutant JAK2V617F with potential antineoplastic activity. Pacritinib competes with JAK2 for ATP binding, which may result in inhibition of JAK2 activation, inhibition of the JAK-STAT signaling pathway, and so caspase-dependent apoptosis. JAK2 is the most common mutated gene in bcr-abl-negative myeloproliferative disorders; the JAK2V617F gain-of-function mutation involves a valine-to-phenylalanine modification at position 617. The JAK-STAT signaling pathway is a major mediator of cytokine activity. Check for active clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus)

More Information in English:

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Palbociclib – IBRANCE®

According to the NCI website Palbociclib is an orally available cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor with potential antineoplastic activity. Palbociclib selectively inhibits cyclin-dependent kinase 4 (CDK4) and 6 (CDK6), thereby inhibiting retinoblastoma (Rb) protein phosphorylation early in the G1 phase leading to cell cycle arrest. This suppresses DNA replication and decreases tumor cell proliferation. CDK4 and 6 are serine/threonine kinases that are upregulated in many tumor cell types and play a key role in the regulation of cell cycle progression.

 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®

Ibrance ist angezeigt zur Behandlung von postmenopausalen Frauen mit Hormonrezeptor (HR)-positivem, humanen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor-2 (HER2)-negativem, lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Mammakarzinom:

  • in Kombination mit einem Aromatasehemmer;
  • in Kombination mit Fulvestrant bei Frauen, die zuvor eine endokrine Therapie erhielten.

Bei prä- oder perimenopausalen Frauen soll die endokrine Therapie mit einem LHRH-Agonisten (LHRH = Luteinizing Hormone-Releasing Hormone) kombiniert werden.

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Medikamenteniformation: Für den Arzt  Patienteninformation (F,I)

Merkblätter für Patientinnen und Patienten

 

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Info for Patients presented by Scott Hamilton from Chemocare.com

The IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY

Panobinostat - FARYDAK®

Panobinostat - Farydak® ist ein Zimt-Hydroxamsäureanalog mit einer potentiellen antineoplastischen Aktivität. Panobinostat hemmt selektiv die Histon-Deacetylase (HDAC), induziert die Hyperacetylierung der Kern Histon-Proteine, was zur Modulation der Zellzyklusprotein-Expression führt und zum Zellzyklusstillstand in der G2/M Phase sowie zur Apoptose. Außerdem scheint dieses Mittel die Expression von Angiogenese-verwandten Genen zu modulieren, wie den durch Hypoxie induzierbaren Faktor-1alpha (HIF-1a) sowie den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor (VEGF), wodurch die Endothelzellen-Chemotaxis und die Invasion beeinträchtigt wird. HDAC ist ein Enzym, das Chromatin Histonproteine deacetyliert.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®:

  • Farydak ist in Kombination mit Bortezomib und Dexamethason für die Behandlung von Patienten mit multiplem Myelom indiziert, die mindestens zwei vorhergehende Therapien erhalten haben, inklusive Bortezomib und einen immunmodulatorischen Wirkstoff und nicht refraktär auf Bortezomib sind.
 
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Information des Médicaments: Info prof. Info patient
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Pazopanip - VOTRIENT®

Pazopanip - Votrient® ist das Hydrochloridsalz eines niedermolekularen Inhibitors von mehreren Protein-Tyrosin-Kinasen mit potentieller antineoplastischer Aktivität. Pazopanib hemmt selektiv die vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor-Rezeptoren (VEGFR) -1, -2 und -3, c-kit und den Plättchenwachstumsfaktor-Rezeptor (PDGF-R). Dies kann in Tumoren, deren besagte Rezeptoren hochreguliert sind, zur Hemmung der Angiogenese führen.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®:

  • Behandlung des fortgeschrittenen und/oder metastasierenden Nierenzellkarzinoms.
  • Behandlung des fortgeschrittenen Weichteilsarkoms bei Progression nach Anthrazyklin-haltiger Chemotherapie oder anderen Kombinationen, wenn Anthrazyklin nicht in Frage kommt. Daten bei Liposarkom und GIST sind limitiert.
 
 
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More Information for patients:
 
Receptor tyrosine kinases (RTK)s are very important signaling pathway, which not only include growth factor receptors such as EGFR(HER)VEGFRPDGFRFGGFRIGF-1R, Mast/stem cell growth factor receptor (c-Met) and HER2, but also other gene products which are expressed by the oncogenes such as SRC, Bcr, c-Met and Abl as well.
Read more at selleckbio about Receptor Tyrosine Kinase Signaling Pathway and Bcr-Abl

Introduction to Small Molecule Tyrosine Kinase Inhibitors presented by OncoLink
Pemigatinib - Pemazyre® (USA, EU; orphan status)

 

According to the NCI website, pemigatinib is an orally bioavailable inhibitor of the fibroblast growth factor receptor (FGFR) types 1, 2, and 3 (FGFR1/2/3), with potential antineoplastic activity. Pemigatinib binds to and inhibits FGFR1/2/3, which may result in the inhibition of FGFR1/2/3-related signal transduction pathways. This inhibits proliferation in FGFR1/2/3-overexpressing tumor cells. FGFR, a family of receptor tyrosine kinases upregulated in many tumor cell types, plays a key role in cellular proliferation, migration, and survival. Check for active clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus)

 

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Pomalidomid - IMNOVID®

Pomalidomid - Imnovid® ist oral bioverfügbares Derivat von Thalidomid mit potentiellen immunmodulierenden, antiangiogenen und antineoplastischen Aktivitäten. Obwohl der genaue Wirkmechanismus noch nicht vollständig aufgeklärt ist, scheint Pomalidomid die TNF-alpha-Produktion zu hemmen sowie die Aktivität von T-Zellen und natürliche Killerzellen (NK) und die Antikörper-abhängige zelluläre Zytotoxizität (ADCC) zu verbessern. Darüber hinaus kann Pomalidomid die Tumor-Angiogenese hemmen sowie den Zellzyklusstillstand in hierfür anfälligen Tumorzellpopulationen und die Erythropoese zu fördern.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®:

  • Imnovid in Kombination mit Bortezomib und Dexamethason ist indiziert zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit multiplem Myelom (MM), welche mindestens eine vorgängige Therapie, inklusive Lenalidomid, erhielten.
  • Imnovid in Kombination mit Dexamethason ist indiziert zur Behandlung von rezidiviertem und refraktärem multiplem Myelom bei Patienten, welche mindestens zwei vorgängige Therapien erhielten (inklusive Lenalidomid und Bortezomib) und welche eine Progredienz zur letzten Therapie gezeigt haben.
 
 
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Ponatinib - ICLUSIG®

Ponatinib - Iclusig® ist ein oral bioverfügbarer auf viele Ziele gerichteter Tyrosinkinase-Rezeptor (RTK)-Inhibitor mit potentiellen antiangiogenen und antineoplastischen Aktivitäten. Ponatinib Hydrochlorid hemmt sowohl die nicht-mutierten als auch alle mutierten Formen von Bcr-Abl, einschließlich T315I, der hoch therapieresistenten Missense-Mutation von Bcr-Abl. Dieses Mittel hemmt auch andere Tyrosinkinasen, einschließlich jener, die mit den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor-Rezeptoren (VEGFRs) und den Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptoren (FGFRs) assoziiert sind; Darüber hinaus hemmt es den Tyrosinkinase-Rezeptor TIE2 und den FMS bezogenen Tyrosinkinase-Rezeptor-3 (Flt3). Die RTK Hemmung durch Ponatinib Hydrochlorid kann zur Hemmung der Zellproliferation und der Angiogenese führen und den Zelltod induzieren. Bcr-Abl ist eine vom Philadelphia-Chromosom kodierte Fusions Tyrosinkinase.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®:

Iclusig ist indiziert bei erwachsenen Patienten mit

  • Philadelphia-Chromosom-positiver (Ph+) chronischer myeloischer Leukämie (in der chronischen Phase, akzelerierten Phase oder Blastenkrise), bei denen eine T315I-Mutation vorliegt, oder Ph+ akuter Lymphoblastenleukämie, bei denen eine T315I-Mutation vorliegt, oder
  • Ph+ chronischer myeloischer Leukämie (in der chronischen Phase, akzelerierten Phase oder Blastenkrise) oder Ph+ akuter Lymphoblastenleukämie, bei denen eine Behandlung mit anderen Inhibitoren der c-abl-Tyrosinkinase nicht geeignet ist.
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More Information for patients
 
Pralsetinib - Gavreto (USA)

According to the NCI website, Pralsetinib is an orally bioavailable selective inhibitor of mutant forms of and fusion products involving the proto-oncogene receptor tyrosine kinase RET, with potential antineoplastic activity. Upon administration, pralsetinib binds to and targets various RET mutants and RET-containing fusion product. RET gene mutations and translocations result in the upregulation and/or activation of RET tyrosine kinase activity in various cancer cell types; dysregulation of RET activity plays a key role in the development and regression of these cancers. Check for active clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus)

Patient Information

 

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Inxight: Drugs (NIH)

AdisInsight

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Procarbazin – NATULAN®

According to the NCI website, procarbazine hydrochloride, the hydrochloride salt of a methylhydrazine derivative has antineoplastic and mutagenic activities. Although the exact mode of cytotoxicity has not been elucidated, procarbazine, after metabolic activation, appears to inhibit the trans-methylation of methionine into transfer RNA (t-RNA), thereby preventing protein synthesis and consequently DNA and RNA synthesis. This agent may also undergo auto-oxidation, resulting in the formation of cytotoxic free radicals which damage DNA through an alkylation reaction. Check for active clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus)

 Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®

  • Zur Kombinationschemotherapie bei Morbus Hodgkin
  • Zur Kombinationschemotherapie bei Non-Hodgkin Lymphomen

 

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Chemotherapy