Orale Wirkstoffe C

Cabozantinib - CABOMETYX® 

According to the NCI website the s-malate salt form of cabozantinib, is an orally bioavailable, small molecule receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor with potential antineoplastic activity. Cabozantinib strongly binds to and inhibits several RTKs, which are often overexpressed in a variety of cancer cell types, including hepatocyte growth factor receptor (MET), RET (rearranged during transfection), vascular endothelial growth factor receptor types 1 (VEGFR-1), 2 (VEGFR-2), and 3 (VEGFR-3), mast/stem cell growth factor (KIT), FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT-3), TIE-2 (TEK tyrosine kinase, endothelial), tropomyosin-related kinase B (TRKB) and AXL. This may result in an inhibition of both tumor growth and angiogenesis, and eventually lead to tumor regression. Check for active clinical trials using this agent.

 

Indikationen gemäss Compendium.ch®

CABOMETYX ist indiziert für die Behandlung des fortgeschrittenen Nierenzellkarzinoms (renal cell carcinoma, RCC) bei Erwachsenen nach vorangegangener zielgerichteter Therapie gegen VEGF (vaskulärer endothelialer Wachstumsfaktor).

Link zur Fachinformation von Compendium.ch®:

Medikamenteniformation: Für den Arzt 

Merkblatt für Patientinnen und Patienten

More Information in English:

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Capecitabin - XELODA® und Capecitabin Generika

Capecitabin ist ein Fluoropyrimidin Carbamat, das zur Gruppe der Antineoplastischen Substanzen gehört. Es wird auch als  Antimetabolit bezeichnet. Als Prodrug wird Capecitabin durch Tumorzellen selektiv zur cytotoxischen Einheit aktiviert, 5-Fluorouracil (5-FU); anschließend wird 5-FU von sowohl Tumorzellen wie auch normalen Zellen zu zwei aktiven Metaboliten metabolisiert: 5-Fluor-2-desoxyuridin Monophosphat (FdUMP) und 5-fluoruridin-Triphosphat (FUTP). FdUMP hemmt die DNA-Synthese und die Zellteilung, während FUTP ​​RNA und Proteinsynthese hemmt. 

Indikationen gemäss Compendium.ch®:

Kolon- und Kolorektalkarzinom

  • Adjuvante Therapie bei Patienten mit Kolonkarzinom Dukes C als Monotherapie oder in Kombination mit Oxaliplatin.
  • Firstline-Therapie bei Patienten mit metastasierendem Kolorektalkarzinom als Monotherapie oder in Kombination mit Oxaliplatin (XELOX) mit oder ohne Bevacizumab.
  • Secondline-Therapie bei Patienten mit metastasierendem Kolorektalkarzinom in Kombination mit Oxaliplatin (XELOX).

Mammakarzinom

  • In Kombination mit Docetaxel bei Patientinnen mit lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem Mammakarzinom nach Versagen einer zytotoxischen Chemotherapie mit Anthracyclinen.
  • In Kombination mit Vinorelbin bei Patientinnen mit lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem Mammakarzinom nach Versagen einer Therapie mit Anthracyclinen und Taxanen.
  • Bei Patientinnen mit lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem Mammakarzinom, wenn Paclitaxel und eine Chemotherapie mit Anthracyclinen versagt haben.

Ösophaguskarzinom, Karzinom des gastroösophagealen Übergangs und Magenkarzinom

  • Firstline-Therapie in Kombination mit Epirubicin und Oxaliplatin bei Patienten mit fortgeschrittenem oder metastatischem Magenkarzinom, Ösophaguskarzinom oder Karzinom des gastroösophagealen Übergangs.
  • In Kombination mit Herceptin und Cisplatin bei Patienten und Patientinnen mit HER2-positivem metastasierendem Adenokarzinom des Magens oder des gastroösophagealen Übergangs, welche keine Chemotherapie im Rahmen der metastatischen Erkrankung erhalten haben. Herceptin sollte nur bei Patienten mit metastasierendem Magenkarzinom, deren Tumoren HER2 überexprimieren, definiert durch IHC2+ und bestätigt durch FISH+ oder IHC3+ bestimmt durch einen validierten Test, angewendet werden.
 
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Antimetaboliten

cedazuridine

According to the NCI website Cadazuridine is an orally available synthetic nucleoside analog derived from tetrahydrouridine (THU) and cytidine deaminase inhibitor (CDAi), that can potentially be used to prevent the breakdown of cytidines. Upon oral administration, cedazuridine binds to and inhibits CDA, an enzyme primarily found in the gastrointestinal (GI) tract and liver that catalyzes the deamination of cytidine and cytidine analogs. Given in combination with a cytidine, such as the antineoplastic hypomethylating agent decitabine, it specifically prevents its breakdown and increases its bioavailability and efficacy. This also allows for lower doses of decitabine, which results in a decreased decitabine-associated GI toxicity. Check for active clinical trials using this agent.

More Information in English:

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Ceralasertib

 

According to the NCI website, Ceralasertib is an orally available morpholino-pyrimidine-based inhibitor of ataxia telangiectasia and rad3 related (ATR) kinase, with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, ceralasertib selectively inhibits ATR activity by blocking the downstream phosphorylation of the serine/threonine protein kinase CHK1. This prevents ATR-mediated signaling, and results in the inhibition of DNA damage checkpoint activation, disruption of DNA damage repair, and the induction of tumor cell apoptosis. In addition, AZD6738 sensitizes tumor cells to chemo- and radiotherapy. ATR, a serine/threonine protein kinase upregulated in a variety of cancer cell types, plays a key role in DNA repair, cell cycle progression and survival; it is activated by DNA damage caused during DNA replication-associated stress. Check for active clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus)


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Cerdulatinib

According to WIKI Cerdulatinib is a small molecule SYK/JAK kinase inhibitor in development for the treatment of hematological malignancies

More Information in English:

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Ceritinib - ZYKADIA®

Ceritinib - Zykadia® ist ein oral verfügbarer Inhibitor der Rezeptor-Tyrosinkinase-Aktivität der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) mit antineoplastischer Aktivität. Bei der Verabreichung, bindet Ceritinib an die Wildtyp-ALK-Kinase, ALK-Fusionsproteine ​​und ALK Punktmutation Varianten und hemmt sie. Die Inhibition von ALK führt sowohl zur Unterbrechung der ALK-vermittelte Signalisierung und zur Hemmung des Zellwachstums in ALK-überexprimierende Tumorzellen. ALK gehört zur Insulinrezeptor-Superfamilie und spielt eine wichtige Rolle bei der Entwicklung des Nervensystems. Die ALK Dysregulation und Gen-Rearrangements werden mit einer Vielzahl von Tumorzelltypen in Verbindung gebracht.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Fachinformation von Compendium.ch®:

 

Zykadia ist für die Therapie von Patienten mit einem lokalen fortgeschrittenen oder metastasierenden ALK- (anaplastische Lymphomkinase) positivem nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom (NSCLC) indiziert.

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Chlorambucil - LEUKERAN®

Leukeran® According to the NCI website Chlorambucil is an orally-active antineoplastic aromatic nitrogen mustard. Chlorambucil alkylates and cross-links DNA during all phases of the cell cycle, resulting in disruption of DNA function, cell cycle arrest, and apoptosis. 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:
Morbus Hodgkin, Non-Hodgkin-Lymphom, chronische lymphatische Leukämie und Morbus Waldenström.

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Merkblatt für Patientinnen und Patienten

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Alkylating Agents

Cobimetinib - COTELLIC®

Cobimetinib - Cotellic® ist ein oral bioverfügbarer niedermolekularer Inhibitor der MAP-Kinase-Kinase 1 (MAP2K1 oder MEK1), mit einer potentiellen antineoplastischen Aktivität. Cobimetinib bindet spezifisch an MEK1 und hemmt die katalytische Aktivität von MEK1, was zu einer Hemmung der extrazellulären signalbezogene Kinase 2 (ERK2), Phosphorylierung und Aktivierung führt und damit zu einer verringerten Tumorzellproliferation. Präklinische Studien haben gezeigt, dass dieses Mittel bei der Hemmung des Wachstums von Tumorzellen wirksam ist, die eine B-RAF-Mutation tragen, die mit vielen Tumorarten assoziiert ist. Als Threonin-Tyrosin-Kinase und als Schlüsselkomponente des RAS/RAF/MEK/ERK-Signalwegs, der häufig in menschlichen Tumoren aktiviert ist, ist MEK1 zur Übertragung von wachstumsfördernde Signalen von zahlreichen Rezeptor-Tyrosin-Kinasen erforderlich.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®: 

Cobimetinib (Cotellic®) ist zur Anwendung in Kombination mit Zelboraf zur Behandlung von Patienten mit nicht reserzierbarem oder metastasiertem Melanom mit BRAF-V600-Mutation indiziert.

Merkblätter für Patientinnen und Patienten

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Crenolanib

According to the NCI website Crenolanib is an orally bioavailable small molecule, targeting the platelet-derived growth factor receptor (PDGFR), with potential antineoplastic activity. Crenolanib binds to and inhibits PDGFR, which may result in the inhibition of PDGFR-related signal transduction pathways, and, so, the inhibition of tumor angiogenesis and tumor cell proliferation. PDGFR, up-regulated in many tumor cell types, is a receptor tyrosine kinase essential to cell migration and the development of the microvasculature. Check for active clinical trials using this agent.

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Tyrosin Kinase Inhibitor

Crizotinib - XALKORI®

Crizotinib - Xalkori® ist ein oral verabreichbarer Aminopyridin-basierter Inhibitor der Rezeptor-Tyrosinkinase anaplastischen Lymphomkinase (ALK) und des c-Met/Hepatocyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor s(HGFR) mit antineoplastischer Aktivität. Crizotinib bindet in ATP-kompetitiver Weise an ALK und hemmt die ALK-Kinase und ALK-Fusionsproteine. Darüber hinaus hemmt Crizotinib die c-Met-Kinase und unterbricht den c-Met-Signalweg. Insgesamt hemmt dieses Mittel das Tumorwachstum. ALK gehört zur Insulinrezeptor-Superfamilie und spielt eine wichtige Rolle bei der Entwicklung des Nervensystems. ALK Dysregulation und Gen-Rearrangements sind mit einer Reihe von Tumoren vergesellschaftet.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium.ch®:

  • Xalkori ist für die first-line Behandlung von Patienten mit anaplastic lymphoma kinase (ALK)-positivem, fortgeschrittenem, nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC) indiziert.
  • Xalkori ist für die Behandlung von Patienten mit vorbehandeltem ALK-positivem, fortgeschrittenem, nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC) indiziert.
  • Xalkori ist für die Behandlung von Patienten mit ROS1-positivem, fortgeschrittenem, nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC) indiziert.

Merkblätter für Patientinnen und Patienten

 

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Cyclophosphamid - ENDOXAN®

Cyclophosphamid ist ein synthetisches Alkylierungsmittel, das chemisch mit Stickstoff-Senf verwandt ist. Es zeigt antineoplastische und immunsuppressive Wirkungen. In der Leber wird Cyclophosphamid zu den aktiven Metaboliten Aldophosphamid und Phosphoramid-Senf umgewandelt. Diese binden sich an die DNA, wodurch die DNA-Replikation gehemmt und der Zelltod eingeleitet wird.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Arzneimittelkompendium:

Tumortherapie
Endoxan wird im Rahmen einer Polychemotherapie oder als Monotherapie eingesetzt bei:
– Akuten lymphatischen und myeloischen Leukämien.
– Morbus Hodgkin, Non Hodgkin-Lymphomen, Plasmozytom.
– Metastasierenden und nicht-metastasierenden malignen soliden Tumoren: Ovarialkarzinom, Seminom, Mammakarzinom, kleinzelligem Bronchialkarzinom, Neuroblastom, Ewing-Sarkom.

Merkblätter für Patientinnen und Patienten

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Alkylating Agents