Orale Wirkstoffe R

Regorafenib - STIVARGA®

Regorafenib - Stivarga® ist ein oral bioverfügbares Kleinmolekül mit potentiellen antiangiogenen und antineoplastischen Aktivitäten. Regorafenib bindet an und hemmt die vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor-Rezeptoren (VEGFRs) 2 und 3 und die Ret-, Kit-, PDGFR- und Raf-Kinasen, was zur Hemmung der Tumor-Angiogenese und Tumorzellproliferation führen kann. VEGFRs sind Rezeptor-Tyrosin-Kinasen, die eine wichtige Rolle bei der Tumorangiogenese spielen; die Rezeptor-Tyrosin-Kinasen RET, KIT und PDGFR und die Serin/Threonin-spezifischen Raf-Kinasen sind an der Tumorzellsignalisierung beteiligt.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®:

  • Stivarga ist indiziert zur Behandlung von Patienten mit metastasiertem kolorektalem Karzinom (CRC), die zuvor eine fluoropyrimidin-, oxaliplatin- und irinotecanbasierte Chemotherapie, eine anti-VEGF-Therapie und – bei Vorliegen eines RAS-Wildtyps – eine anti-EGFR-Therapie erhalten haben.
  • Stivarga ist indiziert zur Behandlung von Patienten mit metastasierten oder inoperablen gastrointestinalen Stromatumoren (GIST), die zuvor mit zwei Tyrosinkinase Inhibitoren (Imatinib und Sunitinib) behandelt wurden.
  • Stivarga ist indiziert zur Behandlung von Patienten mit Leberzellkarzinom (HCC), die zuvor mit Sorafenib behandelt wurden. 
 
 
Link zur Fachinformation des Compendium®:
Medikamenteniformation: Für den Arzt  Patienteninformation
Information des Médicaments: Info prof. Info patient
Informazione sul medicamento: info per il paziente
 
More Information in English:
 
Ribociclib - KISQALI®

According to the NCI website Ribociclib is an orally available cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor targeting cyclin D1/CDK4 and cyclin D3/CDK6 cell cycle pathway, with potential antineoplastic activity. CDK4/6 inhibitor LEE011 specifically inhibits CDK4 and 6, thereby inhibiting retinoblastoma (Rb) protein phosphorylation. Inhibition of Rb phosphorylation prevents CDK-mediated G1-S phase transition, thereby arresting the cell cycle in the G1 phase, suppressing DNA synthesis and inhibiting cancer cell growth. Overexpression of CDK4/6, as seen in certain types of cancer, causes cell cycle deregulation.

 

Indikationen gemäss Compendium®:

Kisqali ist indiziert bei Hormon-Rezeptor (HR)-positivem, humanen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor-2 (HER2)-negativem fortgeschrittenem oder metastasierendem Mammakarzinom in Kombination:

  • mit einem Aromatasehemmer als anfängliche endokrine Therapie zur Behandlung prä-, peri-oder postmenopausaler Frauen.
  • mit Fulvestrant als anfängliche oder nach einer vorherigen endokrinen Therapie zur Behandlung postmenopausaler Frauen.

Bei prä- oder perimenopausalen Frauen sollte die endokrine Therapie mit einem Agonisten des luteinisierenden Hormon-Releasing-Hormons (LHRH) kombiniert werden.

Link zur Fachinformation des Compendium®:
Medikamenteniformation: Für den Arzt  Patienteninformation
Information des Médicaments: Info prof. Info patient
Informazione sul medicamento: info prof.  info per il paziente
 
 

 

 

 

 
Ruxolitinib - JAKAVI®

Das Phosphatsalz von Ruxolitinib - Jakavi®, ein oral bioverfügbar Janus-assoziierter Kinase (JAK) –Inhibitor, verfügt über potentielle antineoplastische und immunmodulierende Aktivitäten. Ruxolitinib bindet spezifisch an und hemmt die Proteintyrosinkinasen JAK 1 und 2, was zu einer Verringerung der Entzündung und einer Hemmung der Zellproliferation führt. Der JAK-STAT (Signalwandler und Aktivator der Transkription) Signalweg spielt eine Schlüsselrolle bei der Signalübermittlung vieler Zytokine und Wachstumsfaktoren und ist an der zellulären Proliferation, dem Wachstum und der Hämatopoese sowie der Immunantwort beteiligt; JAK-Kinasen können bei entzündlichen und myeloproliferative sowie verschiedenen bösartigen Erkrankungen hochreguliert werden. 

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten gemäss Compendium®:

Myelofibrose (MF)

  • Zur Behandlung der Splenomegalie oder krankheitsassoziierter Symptome bei Patienten mit Myelofibrose intermediären oder hohen Risikos, mit primärer Myelofibrose oder als Komplikationen einer Polycythaemia vera oder Essentiellen Thrombozythämie.

Polycythaemia vera (PV)

  • Zur Behandlung von Patienten mit Polycythaemia vera, die gegenüber einer Behandlung mit Hydroxyurea oder einer anderen zytoreduktiven Erstlinientherapie resistent sind oder diese nicht vertragen.
 
 
Link zur Fachinformation des Compendium®:
Medikamenteniformation: Für den Arzt  Patienteninformation
Information des Médicaments: Info prof. Info patient
Informazione sul medicamento: info per il paziente
 
More Information in English:

Link to Drug Information Portal
Link to MedlinePlus
Link to National Cancer Institute
Link zu Wiki
Link zu PharmaWiki
Link to Physicians Desk Reference (PDR)
Link to European Medicines Agency (EMEA)

Info for Patients presented by Scott Hamilton from Chemocare.com

selleckchem 


The JAK / STAT signaling Pathway
The JAK (Janus kinase)-STAT (Signal Transducer and Activator of Transcription) signaling pathway plays an important role in transmitting information from extracellular polypeptide signals to target gene promoters in the nucleus.
Read more at selleckbio about JAK / STAT Signaling Pathway

Janus kinase inhibitor